GENEL, TOKSİKOLOJİ
COX-1 fonksiyonları: GI mukozal bütünlük, Trombosit fonksiyonu, Renal fonksiyon gastrikkan akımı, bikarbonat sekresyonu mukus sekresyonu ve epitel hücrelerin su tutma derecelerini düzenler.
Akut böbrek yetmezliği ve GI ülserlerle ilişkili olarak inhibe olabilir.
COX-2: Yangı ile ilişkili PG oluşturur.
COX-2 Inhibitörleri: NSAIDs benzeri: Rimadil(carprofen),Etogesik (etodolac) ve Deramaxx gibi ilaçlarda COX-1’den çok COX-2 inhibisyonu daha seçicidir.
Bu ilaçları yaptığımızda hem COX1 hem COX2 baskılanmış olur. Mide mukozasındaki mukus olan tabaka azaltılmış olur. İstediğimiz şey sadece COX2 baskılansın. Ama hiç COX1e etki etmeyen ilaç yok. Bu yüzden koruyucu bir şeyler yanında yapılmalıdır.(H2 reseptör antagonisti verilir)
Aspirin
- COX-1 ve COX-2 baskılanır.
- Bir çalışmada(Leib ve ar.) 5 gün boyunca aspirinle tedavi edilen tüm köpeklerde subklinik gastrik erozyon ya da ülserlere rastlanmıştır.
- Hesaplanması: Her aspirin verilişinde 25 kg’lık bir köpekte 5 ml kan kaybı olmaktadır.
- Dikkatli kullanılmalı ve sahipleri yan etkileri konusunda uyarılmalılardır. Köpeklerde 3 günden fazla kullanılmamalı.Kedilerde ekskresyonu zor olduğu için 48 saatte bir kullanılır.Tek sefer yapılması tavsiye ediliyor.(uzun ömürü olmak şartıyla)
- Asla kortikosteroidlerle birlikte kullanılmamalılardır!!!Glukokortikoidlerin (sistemik veya lokal) birlikte uygulanması NSAID’lerin ülserojenik potansiyelini arttırır.
Bazı NSAID’ler aşırı derecede ülserojenik (fluniksin meglumin, naproksen, indometasin) olduğu için bilinir