CLEMASTİNE FUMARATE (KLEMASTİN FUMARATE)
Antihistaminik
İki tip histamin reseptörü vardır: H1 ve H2. H1 reseptörleri küçük kan damarlarını ve düz kasları etkiler. Histamin H1 reseptörlerine bağlandığında, küçük kan damarları genişler ve sıvı dışarı sızmaya başlar. Bu, doku şişmesi ve kaşıntı ile sonuçlanır. Ayrıca, bronşları kaplayan düz kaslar daralması ve bazı solunum zorluğuna neden olmaktadır. H2 reseptörleri kalp atış hızını ve mide asidi salgılarını etkiler. Histamin H2 reseptörlerine bağlandığında, kalp atım hızı artar ve mide asidi sekresyonları artar, potansiyel olarak ülser oluşturma riski artar.
Kullanımları / Endikasyonları
Klemastin histamin 1 ile ilişkili öncelikle alerjik semptomlar, kaşıntı ve dermatiti tedavi etmek için kullanılır. Atopi tedavisinde yaygın olarak kullanılır.
Farmakoloji / Eylemler
Diğer H1-reseptörü antihistaminleri gibi, clemastin histamin efektör hücreler üzerindeki H1-reseptör bölgeleri ile rekabet ederek inhibe eder. Histamin salınımını engellemezler, ancak etkilerini antagonize edebilirler. Klemastin daha fazla antikolinerjik aktiviteye sahiptir, ancak ortalamadan daha az sedasyona sahiptir.
Farmakokinetik
Köpeklerde oral biyoyararlanım çok düşüktür (% 3). Klemastin yüksek bir dağılım hacmine (13.4 L / kg;% 98 protein bağlı) ve açıklığa (2.1 L / saat / kg) sahiptir. IV uygulamasından sonra, eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir ve 7 saat boyunca tamamen oluşumu engellemektedir. Oral veriliş 0.5 mg / kg’da sadece, küçük bir kaşıntı oluşumu inhibisyonu vermiştir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Klemastine, aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. Prostat hipertrofisi, mesane tıkanıklığı, şiddetli kalp yetmezliği, glokom veya piyeloduodenal obstrüksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Yan etkiler
Klemastin alan köpeklerde görülen en olası yan etkiler, sedasyon, paradoksal hiperaktivite ve antikolinerjik etkilerdir (mukoza zarının kuruması, vb.). Kedilerde, en sık görülen ishal dikkati çekmiştir; Bir kedi, bu ilaç kullanırken sabit bir ilaç reaksiyonu geliştirdiği bildirdi.
Dozaj
!! Köpekler: 0.5 – 0.2 mg / kg günde iki kez PO; Bazı yeni çalışmalar klemastinin köpeklerde daha önce düşünüldüğü kadar etkili olmadığını ileri sürmüştür. Daha fazla çalışmaya ihtiyaç vardır.
Kediler:
Bir antihistamin olarak:günde iki kez kedi başına 0.68 mg PO, Atopi için: 0.15 mg / kg PO q 12 saat. Omega 3 yağ asitleri ile birleştirilerek etkinlik artırılabilir. (Campbell